Inventor do Ecstasy:
Anton Köllisch, nascido em 1888 e falecido em 1916, foi um químico alemão que criou o registo da patente do MDMA, metileniodioxioximetanfetamina que mais tarde veio a ser conhecido como "Ecstasy". O químico foi pedido pela empresa farmacêutica Merck a 24 de Dezembro de 1912. O Ecstasy foi desenvolvido especialmente para militares pois combatia a fome e o sono. A patente foi aceite em 1914 e quando Anton Köllisch faleceu ainda não sabia o impacto que o MDMA teria.
Inventor do LSD:
Dr. Abert Hofmann
A História do LSD abaixo:
Nos idos de 1920, em Zurique, na Suíça, um jovem
trabalhava para conclusão de seus estudos em química. Em uma época de
tecnologia muito precária, o estudante usou o suco gastrointestinal da lesma de
jardim para conseguir fazer a degradação enzimática da quitina, molécula que
compõe a estrutura de cascas, conchas, asas e garras de insetos, crustáceos e
outros animais. A estrutura nitrogenada mostrou-se semelhante à da celulose, o
material estrutural das plantas. Os resultados, obtidos em apenas três meses,
renderam um doutorado com “distinção de mérito”. Em seguida, o recém doutor
teve três possibilidades de emprego, e escolheu a compania Sandoz, pois ali
poderia trabalhar com produtos naturais, que eram os que lhe fascinavam,
enquanto as duas outras ofertas eram de trabalhos com química sintética.
Assim, em 1929 o destacado recém-doutor iniciou sua
carreira profissional no laboratório do Prof. Arthur Stoll, fundador e diretor
do departamento farmacêutico da Sandoz. O objetivo do departamento era isolar
os princípios ativos de plantas medicinais, produzindo assim medicamentos com
moléculas estáveis derivadas das presentes nas plantas, que muitas vezes são
instáveis e difíceis de se manipular. As plantas escolhidas eram a dedaleira (Digitalis
purpurea e outras do mesmo gênero), a cebola do mar (Scilla maritma)
e o ergot (ou esporão) do centeio, que tinham pouco uso médico dada a
instabilidade dos compostos e da consequente dificuldade de se estabelecer a
dosagem. O jovem dedicou-se então a estudar a Scilla por alguns anos. Os
princípios ativos já haviam sido isolados anteriormente e poderiam ser usados para
tratamento de insuficiência cardíaca. A Sandoz já comercializava uma preparação
farmacêutica com este propósito, mas a estrutura das moléculas ainda era
desconhecida. O trabalho, que terminou em 1935, elucidou a estrutura destas
moléculas, mostrando semelhanças com princípios conhecidos, isolados de
glândulas na pele de sapos. Ponto final, linha de pesquisa encerrada.
Foi aí então que nosso protagonista buscou um novo
campo de estudo, e pediu ao chefe para continuar suas pesquisas com os
alcalóides do ergot, iniciadas no final da I Guerra Mundial, em 1917, e que
prontamente levaram ao isolamento da ergotamina em 1918, o primeiro alcalóide
do ergot obtido em forma pura.
A Sandoz também já comercializava o produto para
tratamento de hemorragias no parto e de dores de cabeça, sob o nome Gynergen.
Mas a pesquisa com o ergot tinha parado por aí. Justificando que laboratórios
norte-americanos estavam investindo nesta linha, e portanto a Sandoz deveria
seguir estudando o ergot para não perder a liderança, o novo empregado
conseguiu o que queria, mas recebeu um aviso do Prof. Stoll: “Eu devo lhe
alertar das dificuldades que você enfrentará com os alcalóides do ergot. Eles
são excessivamente sensíveis, se decompõem facilmente, e são menos estáveis do
que qualquer composto que você investigou na área dos glicosídeos cardíacos.
Mas você é bem vindo para tentar”. Definia-se neste momento a área
principal em que trabalharia por toda sua longa e produtiva vida, com “enorme
entusiasmo e alegria criativa de embarcar num campo tão pouco investigado.”
Claviceps
purpurea, o ergot do centeio
O ergot é produzido por um fungo, o Claviceps
purpurea, que cresce no centeio ou, em menor quantidade, em outros cereais
e grãos. Caroços infestados com o fungo têm tom marrom-escuro ou um marrom mais
próximo do roxo. O ergot usado medicinalmente é o do centeio (Secale
cornutum).
A história do ergot é fascinante por si só.
Antigamente temido como veneno, foi depois considerado valioso depósito de
remédios. Na idade média, o ergot foi a causa de envenenamentos coletivos e por
muito tempo misteriosos que apareciam em duas formas, o ergotismus
gangraenosus e o ergotismus convulsivus.
St
Anthonys fire
Estes pacientes eram tratados pela ordem de Santo
Antônio, que se tornou o padrinho do ergotismo, ou fogo de santo Antônio (St.
Anthony’s fire).
As epidemias de envenenamento pelo ergot cederam
com a descoberta de que o pão contaminado era a causa, mas epidemias foram
registradas no sul da Rússia ainda em 1926-27. O primeiro relato de uso
medicinal do ergot é de 1582, para facilitar o parto, mas este uso não é muito
seguro para o bebê pois a dificuldade na dosagem causa espasmos fortes do
útero. Somente com a determinação da estrutura química dos alcalóides do ergot
por laboratórios ingleses e norte-americanos em 1930 que o estudo do ergot
ganhou força. Os pesquisadores Jacobs e Craig em Nova Iorque chamaram o núcleo químico
presente em todos os alcalóides do ergot de ácido lisérgico. Portanto, o
entusiasmado Dr. Abert Hofmann começou a trabalhar com modificações do
ácido lisérgico, adicionando diversos radicais, como aminas, através de um
processo conhecido como Síntese de Curtius. Combinando o ácido lisérgico com a
propanolamina ele obteve um composto idêntico à ergobasina, composto presente
naturalmente no ergot, completando então a primeira síntese (produção
artificial) de um alcalóide do ergot. Após este sucesso, a pesquisa avançou,
rendendo o medicamento Methergine, que se tornou um líder na área da
obstetrícia. Em 16 de novembro de 1938, Hofmann produziu a vigésima-quinta
substância na série de modificações do ácido lisérgico, com o intuito de obter
um composto que funcionasse como estimulante respiratório e circulatório (um
analéptico), dada a similaridade estrutural com um analéptico em uso à época, a
dietilamida do ácido nicotínico (Coramine). Os testes no departamento
farmacológico da Sandoz revelaram efeitos fortes no útero, cerca de 70% dos
efeitos da ergobasina que já estava em uso. Também foi notado que os animais de
laboratório usados no experimento ficaram inquietos. Mas os efeitos não eram o
suficiente para os interesses da Sandoz e os testes com esta molécula foram
descontinuados. Nos próximos cinco anos, Hofmann avançou com outros estudos com
o ergot, criando o medicamento Hydergine para melhora da circulação periférica
e da função cerebral na geriatria, que se tornou o principal produto da Sandoz
por muitos anos. É dele também o Dihydergot, medicamento para estabilização da
circulação e da pressão sanguínea. Tudo isso trabalhando praticamente sozinho,
o que contrasta com as grandes equipes que trabalham nos modernos laboratórios
de química atualmente. Os resultados sem dúvida já haviam consolidado sua
carreira e comprovado sua competência.
Mas de alguma forma a intuição de Hofmann não o
deixava esquecer a vigésima-quinta modificação do ácido lisérgico, o LSD-25
(Lyserg-saure-diathylamid). “Um presentimento peculiar – a sensação de que
esta molécula poderia ter propriedades não estabelecidas nas primeiras
investigações – me induziram, cinco anos após a primeira síntese, a produzir o
LSD-25 de novo”, conta em seu brilhante e fascinante livro “LSD, My Problem
Child” (ainda sem tradução para o português). Assim, de maneira não usual, na
primavera de 1943, em plena II Guerra Mundial, enquanto a Europa sofria com as
catástrofes da violência generalizada e com os campos de concentração do
nazismo, Hofmann quebrou o protocolo da empresa, que considerava as moléculas
uma vez descartadas como definitivamente fora do programa de pesquisas, e
resintetizou o LSD-25. Isso sem que houvesse qualquer dado concreto que o
levasse nessa direção. Apenas ouvindo sua voz interior, Hofmann protagonizou
uma descoberta serendipituosa fantástica, provavelmente a mais
espantosa da história da ciência. Nos passos finais da síntese, durante a
purificação e cristalização da dietilamida do ácido lisérgico na forma de um
tartrato (um sal), Hofmann foi interrompido por sensações incomuns. Em seu
relatório para o Prof. Stoll escreveu:
“Na última sexta-feira, 16 de abril de 1943 fui
forçado a interromper meu trabalho no laboratório no meio da tarde, e fui para
casa, afetado por uma inquietude exagerada, combinada com uma leve tontura. Em
casa deitei e mergulhei numa não-desagradável condição de intoxicação,
caracterizada por uma imaginação extremamente estimulada. Em um estado onírico,
com olhos fechados (a luz do dia era desagradavelmente brilhante), eu percebia
um fluxo ininterrupto de figuras fantásticas, formas extraordinárias com um
jogo intenso de cores caleidoscópicas. Após umas duas horas esta condição
passou.”
A experiência tinha sido marcante, tanto no seu
início súbito quanto no desenrolar extraordinário. O já experiente químico
sabia que tinha se intoxicado com o material com que trabalhava, mas daí veio a
questão: Como havia tomado contato com o material? Ele sabia da toxicidade dos
alcalóides do ergot desde o início de seu trabalho nesta linha, cerca de oito
anos antes, e sempre manteve hábitos de trabalho rigorosos. Possivelmente em
alguma etapa uma parte do material devia ter entrado em contato com sua pele.
Se este fosse de fato o caso, o LSD-25 teria de ser uma substância com potência
extraordinária. Para saber, só havia uma maneira: Hofmann decidiu tentar um
auto-experimento controlado.
Com extremada cautela, ele pensou na menor
quantidade possível para fazer algum efeito psíquico. Decidiu então por tomar
0,25 mg (0,00025 gramas) do tartrato da dietilamida do ácido lisérgico, no dia 19
de abril de 1943, a páscoa judaica. Enquanto na Polônia as tropas nazistas
da Waffen SS invadiam os guetos com 2000 soldados fortemente armados, que
investiam contra cerca de 1200 judeus que resistiam com coquetéis molotov e
algumas pistolas, Hofmann protagonizou o passeio de bicicleta mais famoso da
história. Dadas as imposições da guerra, havia restrição ao uso do automóvel, e
o auto-experimento com o que seria uma diminuta dose de qualquer outra
substância catapultou Hofmann em tal estado mental que ele necessitou ajuda de
sua auxiliar para pedalar de volta pra casa logo no início dos fortes efeitos.
Pedalando com dificuldade, os sintomas que se pareciam com os da sexta-feira
anterior começaram se tornar assustadores. Sua visão ondulava e tudo parecia
como refletido em um espelho curvo. Sua sensação era de não conseguir sair do
lugar, mas depois a assistente avisou que na verdade eles foram bem rápido.
Chegando em casa, Hofmann mal conseguia falar, e
com dificuldade solicitou o médico e pediu que lhe trouxessem leite do vizinho.
Apesar dos delírios e da condição alucinante, o pensamento por vezes era claro,
e a escolha do leite é porque este pode ser usado como um antídoto inespecífico
para envenamento. A tontura e a sensação de desmaiar eram fortes, e ele teve de
deitar-se no sofá. O ambiente então se tranformava nas mais terríveis maneiras.
Tudo girava e a mobília da sala assumia formas grotescas e ameaçadoras,
perpetuamente em movimento. Ao longo da tarde ele bebeu mais de dois litros de
leite, trazidos pela vizinha, que ele foi incapaz de reconhecer, pois mais
parecia uma bruxa. Em seus relatos, Hofmann enfatiza que mais assustador que as
alterações do mundo externo eram as sensações internas, as transformações de
seu eu interior: “A sensação era muito real de que um demônio tinha me
invadido, tomado conta de meu corpo, minha mente e minha alma. Eu estava tomado
pela sensação aterrorizante de ficar louco. Fui transportado para outro lugar,
outro mundo, outra época. Meu corpo estava sem sensações, sem vida. Estaria eu
morrendo? Seria esta a transição?” Depois relata que por vezes sentia-se
fora do próprio corpo, e então podia tomar consciência da proporção de sua
tragédia: “Será que minha família compreenderia que eu não havia
experimentado de maneira inconsequente e impensada? Pelo contrário, que havia
sido com a mais extremada cautela e que tal resultado era totalmente
imprevisível? […] Então havia também uma ironia amarga: se agora eu fosse
deixar este mundo prematuramente, seria por causa desta dietilamida do ácido
lisérgico que eu mesmo trouxe à existência”.
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